Цианокобаламин – это витамин B12, оказывающий метаболическое, действие. В организме превращается в коэнзимную форму — аденозилкобаламин, являющийся активной формой витамина B12 и входящий в состав многочисленных ферментов.
Цианокобаламин относят к группе высокоактивных биологических водорастворимых витаминов. Необходим для обеспечения нормального кроветворения, так как принимает участие в формировании эритроцитов и необходим для их правильного созревания.
Принимает участие в переносе метила и водорода, участвует в образовании нуклеиновых кислот, а также необходим в процессе синтеза холина и креатина.
Цианокобаламин необходим при накоплении соединений, которые находятся в эритроцитах и содержат сульфгидрильные группы. Активирует свертывающую систему крови, в высоких дозах вызывает повышение тромбопластической активности и активности протромбина.
Снижает концентрацию холестерина в крови. Оказывает благоприятное влияние на функцию печени и нервной системы. Повышает способность тканей к регенерации.
До назначения Цианокобаламина его дефицит должен быть установлен диагностически — он может маскировать нехватку фолиевой кислоты.
Быстрый переход по странице
Цена в аптеках
Информация о цене Цианокобаламин в аптеках России взята из данных интернет-аптек и может несколько отличаться от цены в Вашем регионе.
Купить препарат в аптеках Москвы можно по цене: Цианокобаламин раствор для инъекций 500 мкг/мл 1 мл 10 ампул – от 23 рублей.
Условия отпуска из аптек — по рецепту.
Хранить в месте, недоступном для детей и защищенном от света, при температуре, не превышающей 25 °C. Срок годности – 2 года.
Список аналогов представлен ниже.
Для чего нужен Цианокобаламин?
Препарат Цианокобаламин назначают в следующих случаях:
- состояния, сопровождающиеся дефицитом витамина B12: хронические анемии, связанные с дефицитом витамина B12, – алиментарная макроцитарная анемия, болезнь Аддисона – Бирмера; в составе комбинированного лечения – постгеморрагическая, апластическая, железодефицитная анемии, а также анемии, вызванные лекарственными средствами и/или токсическими веществами;
- поражения печени: в составе комбинированной терапии – цирроз печени, печеночная недостаточность, хронический гепатит, алкоголизм (длительная лихорадка);
- неврологические заболевания: невралгия (включая невралгию тройничного нерва), радикулит, полиневрит, гипотрофия, фуникулярный миелоз, боковой амиотрофический склероз, травмы периферических нервов, болезнь Дауна, детский церебральный паралич;
- кожные заболевания: атопический дерматит, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, псориаз.
В целях профилактики используют при следующих состояниях/заболеваниях:
- прием парааминосалициловой кислоты (ПАСК), бигуанидов, аскорбиновой кислоты в высоких дозах;
- патологии кишечника и желудка, приводящие к нарушению всасывания витамина B12 (синдром мальабсорбции, болезнь Крона, спру, резекция части желудка, тонкой кишки);
- диарея, энтерит;
- лучевая болезнь.
Инструкция по применению Цианокобаламин, дозы и правила
Способы применения раствора Цианокобаламин (ампулы) – внутримышечно, интралюмбально, подкожно и внутривенно.
При анемиях, связанных с дефицитом витамина B12 вводят по 100-200 мкг через день. При анемии с явлениями фуникулярного миелоза и при макроцитарных анемиях с заболеваниями нервной системы — по 400-500 мкг в первые 7 дней ежедневно, затем 1 раз в 5-7 дней. В период ремиссии при отсутствии явлений фуникулярного миелоза поддерживающая доза — 100 мкг \ 2 раза в месяц, при наличии неврологических симптомов — по 200-400 мкг \ 2-4 раза в месяц.
При острой постгеморрагической и железодефицитной анемии — по 30-100 мкг \ 2-3 раза в неделю. При апластических анемиях (особенно у детей) — по 100 мкг до наступления клинического улучшения. При алиментарной анемии у детей раннего возраста и у недоношенных — 30 мкг в сутки в течение 15 дней.
При заболеваниях центральной и периферической нервной системы, неврологических заболеваниях с болевым синдромом вводят в возрастающих дозах — 200-500 мкг, при улучшении состояния — 100 мкг в сутки. Курс лечения 2 недели. При травматических поражениях периферической нервной системы инструкция про применению Цианокобаламин рекомендует дозировки — по 200-400 мкг через день в течение 40-45 дней.
При гепатитах и циррозах печени — 30-60 мкг в сутки или 100 мкг через день в течение 25-40 дней.
При дистрофиях у детей раннего возраста, болезни Дауна и детском церебральном параличе, по инструкции вводят по 15-30 мкг Цианокобаламина через день.
При фуникулярном миелозе, боковом амиотрофическом склерозе Цианокобаламин можно вводить в спинномозговой канал по 15-30 мкг, постепенно увеличивая дозу до 200-250 мкг.
При лучевой болезни, диабетической невропатии, спру — по 60-100 мкг ежедневно в течение 20-30 дней.
При дефиците витамина B12 для профилактики — в/м или в/в по 1 мг 1 раз в месяц; для лечения — в/м или в/в по 1 мг ежедневно в течение 1-2 недель, поддерживающая доза 1-2 мг в/м или в/в — от 1 раза в неделю, до 1 раза в месяц. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.
Важная информация
Дефицит витамина B12 должен быть подтвержден диагностически до назначения препарата, поскольку он может маскировать недостаток .
В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5-8 день лечения определяется число ретикулоцитов, концентрация железа.
При и склонности к образованию тромбов, Цианокобаламин следует использовать в дозах до 0,1 мг на одно введение.
Применение при беременности и лактации
Существуют отдельные данные о возможном тератогенном действии на плод больших доз витаминов группы В, в связи с чем не следует использовать Цианокобаламин в период беременности и грудного вскармливания.
Особенности применения
Перед использованием препарата ознакомьтесь с разделами инструкции по применению о противопоказаниях, возможных побочных действиях и другой важной информацией.
Побочные эффекты Цианокобаламин
Инструкция по применению предупреждает о возможности развития побочных действий препарата Цианокобаламин:
- Со стороны ЦНС: редко — состояние возбуждения.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — боли в области сердца, тахикардия.
- Аллергические реакции: редко — крапивница.
Противопоказания
Противопоказано применять Цианокобаламин при следующих заболеваниях или состояниях:
- повышенная чувствительность к компонентам препарата, кобальту;
- тромбоэмболия;
- эритремия;
- эритроцитоз;
- беременность и период лактации.
При злокачественных или доброкачественных опухолях, сопровождающихся нехваткой витамина В12 и мегалобластной анемией, а также при стенокардии следует соблюдать осторожность в применении препарата.
Передозировка
Данные о передозировке не предоставлены.
Список аналогов Цианокобаламин
При необходимости заменить препарат, возможно два варианта – выбор другого медикамента с тем-же действующим веществом или препарата со схожим действием, но другим активным веществом. Препараты со схожим действием объединяет совпадение кода АТХ.
Аналоги Цианокобаламин, список препаратов:
- Цианокобаламин буфус,
- Цианокобаламин-Виал,
- Медивитан,
- Нейровитан,
- Цикомин-Альтфарм.
Выбирая замену важно понимать, что цена, инструкция по применению и отзывы к Цианокобаламин на аналоги не распространяются. Перед заменой необходимо получить одобрение лечащего врача и не производить замену препарата самостоятельную.
На время проведения лечения пациентам необходимо исключить управление всеми видами транспортных средств, а также воздержаться от выполнения тех работ, которые требуют быстрой реакции и повышенного внимания.
Специальная информация для медработников
Взаимодействия
При одновременном применении с гормональными контрацептивами для приема внутрь возможно уменьшение концентрации цианокобаламина в плазме крови.
При одновременном применении с противосудорожными средствами уменьшается абсорбция цианокобаламина из кишечника.
При одновременном применении с неомицином, аминосалициловой кислотой, колхицином, циметидином, ранитидином, препаратами калия уменьшается абсорбция цианокобаламина из кишечника.
При парентеральном применении хлорамфеникол может уменьшать гемопоэтическое действие цианокобаламина при анемии.
Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином (т.к. содержащийся в молекуле цианокобаламина ион кобальта разрушает др. витамины).
В начале терапии мегалобластной анемии зафиксированы случаи возникновения аритмии, вторичной по отношению к гипокалиемии, вследствие чего требуется контролировать концентрацию калия в данном периоде.
При использовании Цианокобаламина у пожилых пациентов нежелательных реакций, кроме указанных выше, не наблюдалось.
Немного фактов о товаре:
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке сайт: от 27
Фармакологические свойства
Фармпрепарат Цианокобаламин представляет собой микронутриент В12, который способствует развитию метаболических и гемопоэтических процессов. Концентрируется он преимущественно в гепатобилиарной системе, трансформируясь в связанную форму – в виде аденозилкобаламина (кобамамида). Это активная фаза микронутриента В12, являющаяся составной частью различных ферментных соединений, например, редуктазы. Она преобразует соединение фолиевого кислотного материала в тетрагидрофолиевый с высоким уровнем биоактивности.
Вещество принимает участие:
Соединение стимулирует реакции кровообразования, способствуя синтезу красных кровяных частиц – эритроцитов. Облегчая процесс концентрации в них веществ, которые содержат сульфгидрильные компоненты, лекарство усиливает восприимчивость эритроцитов к процессу собственного распада, в ходе которого они превращаются в гемоглобин.
Химсредство Цианокобаламин тонизирует характеристики коагуляции кровяной жидкости. В больших дозах оно повышает действенность фактора ІІ свёртывания кровяной субстанции и тромбопластическую активность, снижая одновременно уровень холестеринов. При этом обнаруживается благотворное влияние на жизнедеятельность клеток печеночной и центральной нервной структуры, усиливаются реакции восстановления тканевых волокон.
Количество необходимого материала для нормального функционирования организма зависит от пола, возраста, вида деятельности, климатических и экологических условий проживания человек, а также от состояния здоровья. Так, для взрослого мужчины и женщины ежесуточная норма равняется в среднем 1-2 мг; людей в возрасте - от 1,2 до 1,4 мг. Беременным женщинам и кормящим матерям требуется 1,5 -2,5 мг, а детям – 0,3-1,4 мг. Транспортом для микронутриента В12 являются транскобаламины, которые и доставляют его к клеткам печени, где он и откладывается, связываясь с протеинами плазмы крови (90%). Максимальная плотность в результате проведения подкожных или внутримышечных инъекций достигается через час после ввода. Из печени через желчевыводящие пути он попадает в кишечник и там абсорбируется кровью. Время полувыведения составляет около 500 суток. Окончательно выводится через кишечник до 50%, до 10% - почками при их нормальном состоянии. В случае дисбаланса в работе почечной системы практически вся масса метаболизированного микронутриента выделяется чрез прямую кишку. Способен проникать в плаценту и в грудную лактозу.
Состав и форма выпуска
Основным действующим ингредиентом химпрепарата является микронутриент В12. Изготавливается в виде суспензии, куда дополнительно входит натрия хлорид и вода для уколов.
Показания к применению
Цианокобаламин используется для предотвращения состояний, характерных в случае недостатка элемента В12 , продолжающегося длительное время малокровия различного генеза – наследственное гемолитическое нефроцитарное малокровие, а также постгеморрагическое, токсическое, апластическое. Назначается химсредство в комбинированном лечении длительно текущего и рецидивирующего гепатита, рака печени, печеночной дисфункции, на фоне алкогольной интоксикации. Показано фармизделие и для лечения неврологических нарушений - поражения нервных рецепторов, радикулита, невралгии, церебрального паралича у детей, патологии Дауна, мотонейронного заболевания, расстройства вегетативной нервной структуры. В дерматологии медикамент используется для устранения псориаза, фотодерматита, герпетиформного и атопического дерматитов. С целью поддерживающей терапии медикамент назначается при употреблении гипогликемических препаратов, пара-аминосалициловой кислоты, витамина С в больших дозах, заболеваниях желудочно-кишечного тракта с расстройством процессов абсорбции микронутриента В12, после операции на желудке, тонкой кишке, при поносе тяжелой формы, после радиоактивного облучения.
Международная классификация болезней (МКБ-10)
D50 Малокровие на фоне недостатка железа. D50.0 Рецидив железодефицитной анемии в результате утраты крови. D51 Микронутриент В12 дефицитное малокровие. D52 Малокровие на фоне недостатка фолиевой кислоты. D64 Прочие формы малокровия. D64 Другие виды малокровия. E53 Дефицит других микронутриентов, относящихся к группе В. G35 Хроническое поражение головного и спинного мозга. G50 Дисфункция тройничного нерва. K73 Длительно текущий гепатит, не определенный в других разделах. Q90 Болезнь Дауна. R68.8 Прочая уточненная симптоматика.
Побочные эффекты
На фоне использования препарата наблюдается ряд коллатеральных явлений со стороны:
Противопоказания
Цианокобаламин не разрешается к употреблению при наличии признаков тромбоэмболии, эритроцитоза, эритремии, повышенном уровне сенситивности к составляющим ингредиентам.
Применение при беременности
Противопоказаний к введению раствора в период вынашивания плода не существует. Тем не менее, использовать его можно только в соответствии с назначением профильного медспециалиста.
Способ и особенности применения
Цианокобаламин вводится практически любым путем: перорально, под кожу, внутрь вены, внутрь мышцы, в спинной мозг – интралюмбально методом. При малокровии, обусловленном недостатком микронутриента В12, средство внедряется в дозировке 100-200 мкг через сутки. При малокровии с признаками дегенерации задних и боковых канатиков спинного мозга, с сопутствующими нарушениями нервной организации, первоначальная норма составляет 400-500 мкг в течение 7 суток каждый день, потом однократно в 5-7 суток. Поддерживающая норма в момент ослабления недуга - 100 мкг дважды в месяц, а при появлении неврологических признаков - 200-400 мкг от 2 до 4 раз в месяц. При диагностировании постгемаррогического и железодефицитного малокровия доза составляет от 30 до 100 мкг не больше 2 или 3 раз в семь дней. При апластическом малокровии у преждевременно родившихся младенцев – 30 мкг в сутки на протяжении 14 суток. В случае патологий центральной и периферической нервной структуры с признаками болей раствор вводится с возрастанием дозы от 200 до 500 мкг, а после улучшения здоровья поддерживающая норма составляет 100 мкг в день. Общая продолжительность терапии -1 4 дней. После травм с нарушением периферической нервной организации доза Цианокобаламина колеблется от 200 до 400 мкг с приемом через сутки на протяжении полутора месяцев. При заболевании раком печени или гепатитом любой формы показано к введению от 30 до 60 мкг или каждые сутки по 100 мкг через день на протяжении 25-40 суток. При дистрофии в малолетнем возрасте рекомендуется принимать по 15-30 мкг через сутки. Воспаление боковых и задних канальцев спинного мозга, патология моторных нейронов лечится введением лекарства в спинномозговой проход в количестве 15-30 мкг с нарастанием дозы до 250 мкг. При радиоактивном облучении, разрушении нервов вегетативной системы вводится по 60-100 мкг каждые 24 часа. Длительность процедур составляет около 21- 28 суток. Предупреждение недостатка микронутриента В12 осуществляется введением эмульсии в мышцу или вену по 1 мг по разу в 30 дней, в качестве терапевтической меры – 1 мг каждый день в течение 7-14 суток. Поддерживающая доза устанавливается по 1-2 мг в день или месяц. Продолжительность терапии определяется, исходя из самочувствия человека. В случае болевого синдрома за грудиной Цианокобаламин нужно вводить не спеша и не более 100 мкг одноразово. В процессе терапии необходим постоянный контроль над состоянием свертываемости кровяной жидкости. Недостаток микронутриента В12 должен быть установлен инструментальными методами еще до назначения лекарства. Это связано с возможной маскировкой дефицита фолиевого кислотного соединения. Через неделю оценивается уровень содержания молодых эритроцитов, плотность феррума. Число красных кровяных телец и гемоглобина определяется один-два раза в 7 дней на протяжении 30 суток, в дальнейшем – 2-4 раза в 30 дней.
Взаимодействие с другими лекарствами
Комплексное введение эмульсии Цианокобаламина и некоторых гормональных изделий способствует снижению плотности активного компонента в кровяной жидкости. Противосудорожные средства, неомицин, ранитидин, аминосалициловая кислота, колхицин, циметидин подавляют абсорбцию витамина В12 в кишечном отделе. Парентеральное введение хлорамфеникола способно понизить эффективность гемопоэза при малокровии.
Передозировка
В случае приема овердоз препарата наблюдается явление отека легочной ткани, тромбирование периферических капилляров, крапивной лихорадки.
Аналоги
Аналогами медикамента Цианокобаламин являются: Медивитан, комплексные средства, содержащие микронутриент В12. Изготавливаются они не в виде раствора, а в таблетированной форме. В России производятся в сочетании с фолиевой кислотой. В Италии лекарство имеет торговое название Нейровитан, в Германии – Нейробион.
Условия продажи
Медикамент реализуется в аптеках по рецептурному назначению.
Условия хранения
В соответствии с инструкцией по применению витамин относится к списку Б. Хранить его следует в затемненном и недоступном для несовершеннолетних лиц месте, при температуре от 2 до 20°С.
Противоанемические средства. Витамин В12.
Код АТХ
: B03BA01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
В организме (преимущественно в печени) превращается в метилкобаламин и 5-дезоксиаденозилкобаламин. Метилкобаламин участвует в реакции превращения гомоцистеина в метионин и S-а денозилметионин – ключевые реакции метаболизма пиримидиновых и пуриновых оснований (а, следовательно, ДНК и РНК). При недостаточности витамина в данной реакции его может замещать метилтетрагидрофолиевая кислота, при этом нарушаются фолиевопотребные реакции метаболизма. 5-дезоксиаденозилкобаламин служит кофактором при изомеризации L-метилмалонил-КоА в сукцинил-КоА – важной реакции метаболизма углеводов и липидов. Дефицит витамина В12 приводит к нарушению пролиферации быстроделящихся клеток кроветворной ткани и эпителия, а также к нарушению образования миелиновой оболочки нейронов.
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы – 90 %. Cmax
после подкожного и внутримышечного введения достигается через 1 ч. В крови цианокобаламин связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени.
Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. T1/2 в печени – 500 дней. Выводится при нормальной функции почек – 7–10 % почками, около 50 % – с каловыми массами; при сниженной функции почек – 0–7 % почками, 70–100 % – с каловыми массами. Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко.
Показания для применения
Хронические анемии, протекающие с дефицитом цианокобаламина (болезнь Аддисона-Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия), а также в комплексном лечении железодефицитной, постгеморрагической и апластической анемий, анемий, вызванных токсическими веществами и/или лекарственными средствами.
Заболевания нервной системы: полиневриты, радикулиты, каузалгии и невралгии (в т.ч. неврит тройничного нерва), боковой амиотрофический склероз, травмы периферических нервов, фуникулярный миелоз, детский церебральный паралич, болезнь Дауна.
Кожные заболевания (псориаз, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, атопический дерматит).
Хронический гепатит, цирроз печени, печеночная недостаточность.
Острая лучевая болезнь.
С профилактической целью – при назначении бигуанидов, парааминосалициловой кислоты, аскорбиновой кислоты в высоких дозах, патологии желудка и кишечника с нарушением всасывания цианокобаламина (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, целиакия, синдром мальабсорбции, спру).
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, тромбоэмболия, эритремия, эритроцитоз, беременность (имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах), период лактации, детский возраст до 3 лет для данной лекарственной формы. Болезнь Лебера, никотиновая амблиопия (усиливает риск нейродегенеративного поражения зрительного нерва).
Стенокардия напряжения ФК III, доброкачественные и злокачественные новообразования (за исключением случаев, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина B12), склонность к образованию тромбов.
Способ применения и дозы
Цианокобаламин вводится подкожно, внутримышечно, внутривенно, а при фуникулярном миелозе, боковом амиотрофическом склерозе – интралюмбально.
Взрослые
Подкожно при анемии Аддисона-Бирмера – 100–200 мкг/сут через день; при фуникулярном миелозе, макроцитарных анемиях с нарушением функции нервной системы – 400–500 мкг/сут в первую неделю – ежедневно, затем с интервалами между введениями до 5–7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту); в период ремиссии поддерживающая доза 100 мкг/сут 2 раза в месяц, при наличии неврологических явлений – 200‒400 мкг 2–4 раза в месяц.
При острой постгеморрагической и железодефицитной анемии – 30‒100 мкг 2–3 раза в неделю, при апластической анемии – 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения.
При заболеваниях центральной и периферической нервной системы, неврологических заболеваниях с болевым синдромом вводят в возрастающих дозах – по 200–500 мкг/сут до купирования болевого синдрома, затем по 100 мкг/сут в течение 2 недель. При травматических поражениях периферической нервной системы – 200–400 мкг через день в течение 40–45 дней.
При гепатитах и циррозах печени – по 30–60 мкг/сут или 100 мкг через день в течение 25–40 дней.
При острой лучевой болезни, диабетической невропатии – 60–100 мкг ежедневно в течение 20–30 дней.
При фуникулярном миелозе, боковом амиотрофическом склерозе, рассеянном склерозе – интралюмбально по 15–30 мкг, и при каждой последующей инъекции дозу увеличивают (50 мкг, 100 мкг, 150 мкг, 200 мкг). Интралюмбально инъекции делают каждые 3 дня, всего на курс необходимо 8‒10 инъекций. В период ремиссии при отсутствии проявлений фуникулярного миелоза для поддерживающей терапии назначают по 100 мкг дважды в месяц, при наличии неврологической симптоматики – 200–400 мкг 2–4 раза в течение месяца.
Для устранения дефицита цианокобаламина вводят внутримышечно или внутривенно: для лечения по 1 мг ежедневно в течение 1–2 недель, поддерживающая доза 1–2 мг от 1 раза в неделю до 1 раза в месяц; для профилактики – 1 мг 1 раз в месяц. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.
Дети
Вводят подкожно в дозе 1 мкг/кг, максимальная суточная доза – 100 мкг. При алиментарной анемии и анемиях у недоношенных детей – подкожно 30 мкг в день ежедневно в течение 15 дней, при апластической анемии – 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения.
При дистрофических состояниях после заболеваний, болезни Дауна и детском церебральном параличе – подкожно 15–30 мкг через день.
Дозы и режим применения зависят от патологии и колеблются в пределах от 30 мкг до 100 мкг в сутки. Лекарственную форму 500 мкг/мл не применяют детям в возрасте до 3 лет.
Побочное действие
Гематологические нарушения:
гиперкоагуляция.
Со стороны центральной нервной системы:
редко – состояние возбуждения, головная боль, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
редко – кардиалгия, тахикардия.
Аллергические реакции:
редко – крапивница, сыпь, зуд, анафилактический шок, отек Квинке.
Местные реакции:
боль, редко – уплотнение и некроз в месте инъекции.
Прочие:
акне, буллезная сыпь, экзема, отеки, тошнота, потливость, слабость, лихорадка, диарея, красная окраска мочи (за счет экскреции витамина В12), при применении в высоких дозах – гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена.
Передозировка
При применении цианокобаламина в терапевтических дозах не сообщалось.
При передозировке возможны: отек легких, застойная сердечная недостаточность, тромбоз периферических сосудов, крапивница, реже – анафилактический шок. Лечение симптоматическое.
Меры предосторожности
Дефицит цианокобаламина должен быть подтвержден диагностически до назначения лекарственного средства, поскольку он может маскировать недостаток фолиевой кислоты.
При лечении цианокобаламином необходимо систематически проводить контроль клеточного состава и свертываемости крови: на 5–8 день лечения определяется число ретикулоцитов, концентрация железа. Количество эритроцитов, гемоглобина и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 месяца 1–2 раза в неделю, а далее – 2–4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4–4,5 млн/мкл, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации числа ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4–6 месяцев. При тенденции к развитию лейко- и эритроцитоза дозу препарата необходимо уменьшить или временно прекратить лечение препаратом.
Соблюдать осторожность у лиц, склонных к тромбообразованию, со стенокардией (дозы должны быть уменьшены, не более 100 мкг на инъекцию).
При применении в рекомендуемых дозах у пожилых людей побочных реакций, кроме вышеперечисленных, отмечено не было.
В случаях появления побочных реакций применение цианокобаламина временно прекращают или отменяют. При необходимости лечение возобновляют, начиная с малых доз – 50 мкг.
В каждой ампуле данного лекарственного средства содержится 3,5 мг натрия в виде солей. Это следует учитывать пациентам, контролирующим потребление солей натрия.
Применение в период беременности и грудного вскармливания
Цианокобаламин противопоказано применять при беременности (есть отдельные данные о возможном тератогенном действии витамина В12 в высоких дозах) и в период грудного вскармливания.
Цианокобаламин
Международное непатентованное название
Цианокобаламин
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 500 мкг/мл
Состав
Одна ампула (1 мл) содержит:
действующее вещество : цианокобаламина - 500 мкг;
вспомогательные вещества : натрия хлорид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная жидкость красного цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Стимуляторы гемопоэза. Витамин В12 и фолиевая кислота. Цианокобаламин и его производные. Цианокобаламин.
Код АТХ B03BA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы- 90%. Максимальная концентрация (Сmах) после подкожного и внутримышечного введения достигается через1 ч. В крови витамин В12 связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени.
Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Период полувыведения (T1/2) в печени - 500 дней. Выводится при нормальной функции почек - 7-10 % почками, около 50 % - с каловыми массами; при сниженной функции почек - 0-7 % почками, 70-100 % - с каловыми массами. Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко.
Фармакодинамика
Цианокобаламин (Витамин В12) оказывает метаболическое, гемопоэтическое действие. В организме (преимущественно в печени) превращается в метилкобаламин и 5-дезоксиаденозилкобаламин. Метилкобаламин участвует в реакции превращения гомоцистеина в метионин и S-аденозилметионин - ключевые реакции метаболизма пиримидиновых и пуриновых оснований (а, следовательно, ДНК и РНК). При недостаточности витамина в данной реакции его может замещать метилтетрагидрофолиевая кислота, при этом нарушаются фолиевопотребные реакции метаболизма. 5-дезоксиаденозилкобаламин служит кофактором при изомеризации L-метилмалонил-КоА в сукцинил-КоА - важной реакции метаболизма углеводов и липидов. Дефицит витамина В12 приводит к нарушению пролиферации быстроделящихся клеток кроветворной ткани и эпителия, а также к нарушению образования миелиновой оболочки нейронов.
Показания к применению
Хронические анемии, протекающие с дефицитом цианокобаламина (болезнь Аддисона-Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия)
В составе комплексной терапии
Полиневрит, радикулит, невралгия (в т.ч. невралгия тройничного нерва), гипотрофия, травмы периферических нервов.
Кожные заболевания (псориаз, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, атопический дерматит).
С профилактической целью
При назначении бигуанидов, парааминосалициловой кислоты, аскорбиновой кислоты в высоких дозах, патологии желудка и кишечника с нарушением всасывания цианокобаламина (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, целиакия, синдром мальабсорбции, спру), злокачественных образованиях поджелудочной железы и кишечника
Способ применения и дозы
Подкожно
Взрослые
При анемии Аддисона-Бирмера - по 100-200 мкг/сут (0,2-0,4мл) через день; при фуникулярном миелозе, макроцитарных анемиях с нарушением функции нервной системы - по 400 - 500 мкг/сут (0,8-1мл) в первую неделю - ежедневно, затем с интервалами между введениями до 5 - 7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту); в период ремиссии поддерживающая доза 100 мкг/сут (0,2мл) 2 раза в месяц, при наличии неврологических явлений - по 200 - 400 мкг (0,4-0,8мл) 2 - 4 раза в месяц.
При заболеваниях центральной и периферической нервной системы, неврологических заболеваниях с болевым синдромом вводят в возрастающих дозах Взрослым - по 200 - 500 мкг/сут (0,4 -1мл) до купирования болевого
синдрома, затем по 100 мкг/сут в течение 2 недель. При травматических поражениях периферической нервной системы - 200 - 400 мкг через день в течение 40 - 45 дней.
В нутримышечно или внутривенно
Для устранения дефицита цианокобаламина вводят: для лечения - по 1 мг (2мл) ежедневно в течение 1 - 2 нед, поддерживающая доза 1 - 2 мг (2-4мл) от 1 раза в неделю до 1 раза в месяц; для профилактики - 1 мг (2мл) 1 раз в месяц. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.
Дети
Лекарственную форму 500 мкг/мл применяют детям в возрасте старше 3 лет.
Дозы и режим применения зависят от патологии и колеблются в пределах от 30 мкг до 100 мкг в сутки.
Вводят подкожно в дозе 1 мкг/кг, максимальная суточная доза - 100 мкг (0,2мл). При различных формах гипо-апластических, алиментарных анемий у детей препарат назначают в возрасте от 3-х до 4-х лет по 15-50 мкг (0,1 мл), старше 4-х лет по 50 - 100 мкг (0,1мл - 0,2 мл), ежедневно в течение 15 дней или до наступления клинико-гематологического улучшения.
При дистрофических состояниях после длительных заболеваний подкожно 15-30 мкг через день.
Побочные действия
Редко
Состояние возбуждения, головная боль, головокружение
Кардиалгия, тахикардия
Крапивница, сыпь, зуд, анафилактический шок, отек Квинке
Уплотнение и некроз в месте инъекции
Частота неизвестна
- диарея, тошнота
Боль в месте введения
Акне, буллезная сыпь, экзема
Отеки, потливость, слабость, лихорадка, красная окраска мочи (за счет экскреции витамина В12)
при применении в высоких дозах - гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена
Противопоказания
Гиперчувствительность к активному веществу (цианокобаламин)
Тромбоэмболия, склонность к образованию тромбов
Эритремия, эритроцитоз
Беременность (имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах), период лактации
Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы)
Болезнь Лебера, никотиновая амблиопия (усиливает риск нейродегенеративного поражения зрительного нерва)
Стенокардия напряжения ФК III
Доброкачественные и злокачественные новообразования (за исключением случаев, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина В12)
Лекарственные взаимодействия
Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином (т.к. содержащийся в молекуле цианокобаламина ион кобальта разрушает другие витамины).
Аминогликозиды, полимиксин, тетрациклины, салицилаты, противоэпилептические лекарственные средства, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию цианокобаламина.
Цианокобаламин усиливает развитие аллергических реакций, вызванных тиамином.
Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ.
Нельзя сочетать с лекарственными средствами, повышающими свертываемость крови.
Цитамен: при одновременном применении с цианокобаламином снижается эффект цитамена.
Пероральные контрацептивы - снижают концентрацию цианокобаламина в крови. Антиметаболиты и большинство антибиотиков меняют результаты микробиологических исследований цианокобаламина.
Особые указания
Дефицит цианокобаламина должен быть подтвержден диагностически до назначения лекарственного средства, поскольку он может маскировать недостаток фолиевой кислоты.
В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5-8 день лечения определяется число ретикулоцитов, концентрация железа. Количество эритроцитов, гемоглобина и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 мес 1-2 раза в неделю, а далее - 2-4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4-4,5 млн/мкл, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации числа ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4 - 6 мес.
При тенденции к развитию лейко- и эритроцитоза дозу препарата необходимо уменьшить или временно прекратить лечение препаратом.
Соблюдать осторожность у лиц, склонных к тромбообразованию, со стенокардией (дозы должны быть уменьшены, не более 100 мкг на инъекцию).
В случаях появления побочных реакций применение цианокобаламина временно прекращают или отменяют. При необходимости лечение возобновляют, начиная с малых доз - 50 мкг.
В каждой ампуле данного лекарственного средства содержится 3,5 мг натрия в виде солей. Это следует учитывать пациентам, контролирующим потребление солей натрия.
Применение в педиатрии
Препарат может применяться у детей в возрасте старше 3 лет.
Беременность и период лактации
Имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах, поэтому применение препарата не рекомендуется. Цианокобаламин выделяется с грудным молоком, поэтому не рекомендуется применение в период лактации или на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе, требующей концентрации внимания.
Передозировка
При применении цианокобаламина в терапевтических дозах о передозировке не сообщалось.
Симптомы при передозировке (возможны): отек легких, застойная сердечная недостаточность, тромбоз периферических сосудов, крапивница, реже - анафилактический шок.
Лечение симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл в ампулы из стекла.
По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона с гофрированным вкладышем из бумаги.
Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги для многокрасочной печати.
Коробки вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках упаковывают в групповую упаковку.
Количество инструкций по медицинскому применению должно соответствовать количеству упаковок.
Витамин В12 содержат продукты животного происхождения, а его недостаток в организме может стать причиной нарушения многих функций органов и систем. Чаще всего дефицит В12 спровоцирован вегетарианским питанием или частыми диетами. Чтобы восполнить нехватку, врачи выписывают витамин В12 – лекарственный препарат в ампулах.
Формула цианокобаламина, или витамина В12, была идентифицирована ещё в далёком 1948 году. Тогдашние эскулапы выделяли его из сырой печени и назначали пациентам с диагностированной анемией, в том числе злокачественной. С тех пор учёные значительно продвинулись в изучении этого химического соединения и с точностью определили его роль в функционировании человеческого организма.
Витамин В12 нужен организму, так как воздействует на работу большинства систем человеческого тела. Он выполняет ряд следующих важных функций и действий:
- способствует ускорению производства лейкоцитов, тем самым укрепляя иммунную систему, снижая восприимчивость к инфекциям;
- блокирует гормон стресса, тем самым позволяет быстрее избавиться от его последствий, депрессий, активизирует память и мозговую деятельность;
- помогает клеткам в получении кислорода из плазмы крови;
- улучшает качество и активность сперматозоидов;
- способствует выработке протеина, что важно при необходимости наращивания мышечной массы;
- нормализует цикл сна и бодрствования, избавляет от бессонницы и состояния сонливости, повышает выносливость, умственную и физическую активность;
- помогает стабилизировать артериальное давление в случае гипотонии.
При дефиците данного вещества нарушается процесс регенерации клеток и тканей. Витамин важен для нормальной работы печени, центральной нервной и других систем и органов, липидного обмена (на этапе синтеза аминокислот). Он улучшает свёртываемость крови, уменьшает количество холестерина в крови, детоксицирует организм при алкогольном отравлении.
Цианокобаламин часто принимают профессиональные спортсмены. Он помогает им выдерживать повышенные физические нагрузки, сохранять стабильную массу тела, является профилактикой сердечно-сосудистых заболеваний.
Витамин В12 – ключевой элемент медикаментозной терапии патологий центральной нервной системы. Его назначают в роли дополнительного препарата при межрёберной невралгии, ряде врождённых и приобретённых патологий в педиатрии.
Фармакологическое действие препарата
В случае гиповитаминоза препарат витамин В12 назначается в виде уколов, так действующее вещество быстрее поступает в кровь для оказания гомеопатического и метаболического воздействий. Попадая в человеческий организм, он принимает коэнзимную форму и становится кобамамидом и аденозилкобаламином. Данные вещества – это активный цианокобаламин, необходимый в процессе формирования важных для человека ферментов. В12 – это элемент, входящий в состав большинства ферментов, он отличается хорошей биологической активностью.
Благодаря инъекционному введению восстанавливается нормальный процесс образования эритроцитов, нормализуются работа кровеносной системы, регенерационные способности тканей, работа органов нервной системы.
Показания и противопоказания
В современной медицине широко используют витамин В12 в ампулах. Обычно он применяется в качестве дополнительной терапии, то есть усиливает действие основных препаратов, помогает организму успешно бороться с заболеванием. Как самостоятельное средство принимается редко – только для профилактики анемии.
Врачи назначают курс лечения цианокобаламином при таких патологиях:
- хроническая анемия, возникшая и протекающая по причине нехватки данного элемента;
- дистрофия;
- хроническая мигрень;
- склероз;
- полиневриты, невралгии, радикулит;
- болезнь Дауна, детский церебральный паралич;
- травмы периферической нервной системы;
- почечная недостаточность и патологии почек;
- печёночная недостаточность, цирроз, гепатит;
- алкогольное отравление;
- состояние продолжительной лихорадки;
- гастрит;
- опухоли и другие патологии поджелудочной железы и кишечника;
- заболевания органов желудочно-кишечного тракта, связанные с нарушением всасываемости элемента;
- кожные заболевания, такие как псориаз, атопический дерматит, фотодерматоз;
- инфекции, стрессовые состояния;
- длительные диеты, вегетарианство, веганство;
- лучевая болезнь.
Колоть пациентам витамин В 12 необходимо для профилактики, когда врач назначает витамин С, бигуаниды, парааминосалициловую кислоту в большой дозе.
Показан цианокобаламин при авитаминозе, острых респираторных заболеваниях, в косметологических целях при ухудшении состояния ногтей, зубов, для волос и для лица (корректировка цвета кожи и микрорельефа).
Противопоказаны уколы витамина при выявлении гиперчувствительности, диагностированной тромбоэмболии, эритремии, эритроцитозе. Не рекомендуется принимать медикамент в любой лекарственной форме беременным и кормящим женщинам.
Стать причиной запрета к применению могут: стенокардия, различного происхождения новообразования, предрасположенность к образованию тромбов.
Инструкция по применению витамина В12 в ампулах
Назначаются витамины группы В на основании результатов анализа крови. Согласно инструкции, инъекции могут выполняться внутривенно, подкожно, внутримышечно, также раствор вводится интралюмбально (в спинномозговой канал).
Самолечение цианокобаламином, как и любым другим медпрепаратом, опасно для здоровья. Назначить лекарство должен только специалист. Выбирают способ выполнения инъекции медицинского препарата витамина В12 в зависимости от состояния пациента и показания к применению.
Наиболее распространён вариант введения лекарственного средства внутримышечно. Инъецированный препарат сразу попадает в мышцу и через несколько минут – в кровь:
- уколы в плечо чаще всего ставят людям молодым и среднего возраста, при суточной дозировке не более 1 мл (200 или 500 мкг – одна ампула);
- в бедро вводят препарат при самостоятельном уколе и детям до пятилетнего возраста. Область выбирают между пахом и коленом;
- инъекции в ягодичную мышцу показаны всем, но делать их должны только медицинские работники;
- во внешнюю бедренную мышцу вводят витамин взрослым и детям. Это самое безопасное место, так как невозможно зацепить сосуды или нервы.
Подкожный укол делается в плечо с небольшим оттягиванием кожи от мышцы, игла вводится под углом в 45 градусов.
Как правильно делать инъекции
Чтобы правильно ввести препарат, следует подготовить всё необходимое:
- ампулу с лекарством;
- шарики из ваты;
- спирт;
- одноразовый шприц с иглой;
- лейкопластырь.
Кожа в месте укола освобождается от одежды, участок протирается ватой со спиртом. Набирается препарат через иглу, путём оттягивания поршня шприца. Когда шприц наполнен, следует выгнать из него пузырьки воздуха.
Вводится раствор под определённым углом в немного оттянутую кожу. Важно следить, чтобы кровь не попадала в шприц. Изымается игла под тем же углом, после того, как кожа отпущена. Место инъекции обрабатывается спиртовым тампоном и заклеивается лейкопластырем.
Дозировка и передозировка
В состав одного миллилитра раствора для инъекций входит 500 мкг (0,5 мг) витамина В12 или 200 мкг.
Схема уколов и доза назначаются пациенту индивидуально, в зависимости от заболевания и возраста. Однако в инструкции по применению описаны стандартные дозировки, исходя из целей медикаментозной терапии:
- профилактика анемии и авитаминоза проводится курсом уколов длительностью от недели до двух. Суточная доза при этом составляет от 200 до 500 мкг;
- курс лечения заболеваний центральной нервной системы составляет 7 суток. Первые три дня пациент получает по 200 мкг, в остальные дни вводят по 300 мкг;
- в качестве дополнения комплексной терапии суточная дозировка может быть от 200 до 500 мкг.
Максимальная суточная доза для ребёнка – 400 мкг, для взрослого – 1000 мкг. Увеличивается дозировка постепенно, чтобы избежать аллергической реакции на вещество.
Побочные действия
Витамин В12 в уколах очень редко вызывает побочные эффекты. Чаще всего они могут быть спровоцированы передозировкой у пациентов пожилого возраста, беременных женщин и кормящих матерей. Проявляются побочные эффекты в виде аллергической реакции, нервного перевозбуждения, тахикардии, болей в области сердечной мышцы. Чтобы избежать таких явлений, во время терапии ведётся контроль путём проверки уровня гемоглобина и эритроцитов.
Лекарственное взаимодействие
Чтобы подобрать правильный витаминный комплекс, необходимо обратиться за помощью к врачу. На основании результатов анализов специалист определит, запас каких элементов необходимо восполнить, и как их правильно принимать, чтобы одни препараты не подавляли действие других.
Нельзя соединять в одном шприце В12 и:
- аскорбиновую кислоту;
- соли тяжёлых металлов;
- другие витамины группы В.
Объясняется это тем, что составляющие лекарственного препарата В12 разрушают вышеуказанные вещества и подавляют их эффективность.
Если принимать цианокобаламин с аминогликозидами, салицилатами, колхицином, препаратами от эпилепсии, то польза В12 значительно ослабляется.
Токсичен препарат при сочетании с фолиевой кислотой, а при совместном приёме с тиамином может усугубить аллергию, вызванную последним. Нельзя совмещать раствор с лекарствами для свёртываемости крови и гормональными контрацептивами.
Особенности всасывания
Препарат цианокобаламин, или витамин В12, усваивается сложно, и требуются дополнительные меры, чтобы улучшить процесс. Избыток его маловероятен, поэтому, наряду с уколами, необходимо употреблять большое количество пищи, содержащей данное соединение. При условии, что желудок здоров, элемент будет всасываться в его стенки, поступать в кровь. Данный эффект имеет название фактора Касла. Накапливанию В12 способствуют кальций и витамин В6.
Условия отпуска из аптек и хранения
В аптеках препарат отпускается по рецепту врача. Хранить его необходимо в оригинальной упаковке, в прохладном, сухом и тёмном месте, недоступном для детей. Срок годности – 2 года. После того как указанный на упаковке срок истёк, использовать лекарственное средство нельзя.
Показания к применению цианокобаламина (витамина B12) в ампулах достаточно широки. Он применяется как монотерапия и при комбинированном лечении, в косметологии и в профилактических целях. Важность состава сложно переоценить, но назначать его самостоятельно всё же нельзя. Дозировку и необходимость приёма лекарства должен определять врач. В противном случае велик риск получить негативное влияние препарата на организм и побочные эффекты.